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CALIXAR腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介

更新時間:2022-07-13      點擊次數:1017

 

 

CALIXAR 提供用于(生物)藥物發(fā)現的高質量的膜蛋白。我們的產品和服務適用于制藥公司、生物技術公司以及涉及生命科學的學術團隊。 

我們的膜蛋白在開發(fā)抗體、配制疫苗和/或通過基于結構的藥物設計或高通量篩選試驗發(fā)現主要先導物方面。

 

 

 

成功純化膜蛋白的關鍵在于提取/穩(wěn)定所需蛋白質。CALIXAR 提供現成可用的純化膜蛋白,以及膜蛋白提取/穩(wěn)定試劑和試劑盒,因此客戶可以使用高質量的膜蛋白。

膜蛋白對其環(huán)境的變化非常敏感。這意味著它們很容易因pH 值、溫度、鹽或其他化學環(huán)境的變化而變性。這就是為什么 CALIXAR 專注于使用適合應用的配方來穩(wěn)定膜蛋白,然后可以制備和提供高質量的膜蛋白進行銷售。

CALIXAR 的膜蛋白提取試劑盒易于使用,不需要廣泛的知識。我們的膜蛋白提取工藝產量高達*,保持蛋白質的穩(wěn)定性。我們的技術通過將準備時間從幾周減少到提高生產力。無論這些膜蛋白是受體、抗體靶點還是脂質結合蛋白,我們都能夠使用新的色譜技術對其進行檢測。

我們的在線目錄為客戶提供了多種選擇,從可用于生物測定和細胞研究的純化膜蛋白到試劑,客戶可以使用這些試劑來提取、穩(wěn)定和純化自己的膜蛋白。

 

 

CALIXAR 提供全長、原生和功能性 GPCR。

我們使用我們的技術過表達、溶解、穩(wěn)定和純化我們的 GPCR ,因此我們可以為您提供優(yōu)質的蛋白質。我們使用標準質量測試來確認:

  • 純度(SDS-PAGE、紫外光譜……)

  • 穩(wěn)定性(熱位移分析、低溫穩(wěn)定性分析……)

  • 同質性(SEC、DLS……)

  • 功能性(配體結合測定、離子通量測定、酶活性……)

 

我們的 GPCR 是功能、結構或鑒定分析的最佳來源,因為它們與膜中的 GPCR *相同。我們的膜蛋白可以從不同的表達系統(tǒng)(人類、昆蟲和酵母細胞、細菌、病毒……)中提取

以下是我們目前可從 CALIXAR 購買的一些 GPCR 膜靶標。

 

 

CALIXAR腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介

該 A 類 GPCR 參與調節(jié)心肌血流/高血壓。這種蛋白質有一個 N 端 Step 標簽 II 和一個 8X His 標簽,后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。

腺苷受體 A2A是一種強大的治療靶點 ,特別是在治療失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中發(fā)現。

 

腺苷受體 A2A:我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢

 
 

 

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進了可靠的基于片段的藥物設計 (FBDD)、基于結構的藥物發(fā)現 (SBDD) 和與該特定靶標相對應的抗體發(fā)現。 

與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會導致腺苷受體發(fā)生突變和截短(  C 末端的96 個氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構象中。

與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個不穩(wěn)定的靶標,很難用常規(guī)方法天然產生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質上不穩(wěn)定,但現在不是了。

今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構調節(jié)劑結合(Igonet S. 等人,2018,科學報告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結構和功能完整性,并被純化并穩(wěn)定為全長和野生型(天然)蛋白質。

 

 

 

 

 

 

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是市場上第一個天然全長和功能性靶標。其他現有的 A2AR 目標要么發(fā)生突變,要么被截斷。我們的 A2AR 蛋白是在真核系統(tǒng)中產生的,具有適當的翻譯后修飾(糖基化)。

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是用于(生物)藥物發(fā)現的高質量膜蛋白,適用于制藥、生物技術公司以及涉及生命科學領域的學術團隊。

  • 抗體(包括納米抗體、支架蛋白、適體)

  • 小分子

  • 3D 結構(經典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 藥物發(fā)現(篩選:HTS、FBDD、SBDD;命中和先導驗證)

  • 抗體發(fā)現(免疫和展示技術)

  • 臨床階段(在可靠的原生 A2A 上進行藥物驗證)

 

 

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