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calixar 腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介

更新時間:2022-06-15      點擊次數(shù):1038


calixar 腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介


Adenosine receptor A2A - Class A GPCR


CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經(jīng)保護的理想選擇,可以開發(fā)失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。

 

 

 

 

 

 

 

該 A 類 GPCR 參與調(diào)節(jié)心肌血流/高血壓。這種蛋白質(zhì)有一個 N 端 Step 標簽 II 和一個 8X His 標簽,后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。


腺苷受體 A2A:我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進了可靠的基于片段的藥物設計 (FBDD)、基于結構的藥物發(fā)現(xiàn) (SBDD) 和與該特定靶標相對應的抗體發(fā)現(xiàn)。 

與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會導致腺苷受體發(fā)生突變和截短(  C 末端的96 個氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構象中。

與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個不穩(wěn)定的靶標,很難用常規(guī)方法天然產(chǎn)生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質(zhì)上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質(zhì)上不穩(wěn)定,但現(xiàn)在不是了。

今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構調(diào)節(jié)劑結合(Igonet S. 等人,2018,科學報告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結構和功能完整性,并被純化并穩(wěn)定為全長和野生型(天然)蛋白質(zhì)。



表達系統(tǒng): Sf9昆蟲細胞(桿狀病毒)

純度: >90%

純化:固定化金屬親和層析

活性:通過放射性結合試驗確認

濃度:高達 5mg/ml

樣品緩沖液:  PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS 

可用數(shù)量:從 10µg 到毫克級


 

 

 

 

 

 



CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是市場上第一個天然全長和功能性靶標。其他現(xiàn)有的 A2AR 目標要么發(fā)生突變,要么被截斷。我們的 A2AR 蛋白是在真核系統(tǒng)中產(chǎn)生的,具有適當?shù)姆g后修飾(糖基化)。

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是用于(生物)藥物發(fā)現(xiàn)的高質(zhì)量膜蛋白,適用于制藥、生物技術公司以及涉及生命科學領域的學術團隊。

  • 抗體(包括納米抗體、支架蛋白、適體)

  • 小分子

  • 3D 結構(經(jīng)典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 藥物發(fā)現(xiàn)(篩選:HTS、FBDD、SBDD;命中和先導驗證)

  • 抗體發(fā)現(xiàn)(免疫和展示技術)

  • 臨床階段(在可靠的原生 A2A 上進行藥物驗證)

 

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