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reactionbiology用于藥物發(fā)現(xiàn)的 Ras 檢測(cè)簡(jiǎn)介

更新時(shí)間:2021-06-16      點(diǎn)擊次數(shù):1494

 

reactionbiology用于藥物發(fā)現(xiàn)的 Ras 檢測(cè)簡(jiǎn)介

小 GTP 酶 K-Ras 是一種已知的致癌基因,在大部分癌癥中經(jīng)常發(fā)生突變,并且與疾病預(yù)后不良有關(guān)。突變的 K-Ras 被鎖定在激活的 GTP 結(jié)合狀態(tài)并促進(jìn)癌細(xì)胞中增強(qiáng)的 Ras 信號(hào)。雖然是一個(gè)理想的目標(biāo),但缺乏良好的可成藥結(jié)合口袋使得調(diào)節(jié)劑化合物的發(fā)現(xiàn)具有挑戰(zhàn)性且不成功。

最近發(fā)現(xiàn)*的結(jié)合口袋和通過(guò)共價(jià)化學(xué)修飾劑成功抑制 K-Ras G12C 突變體,導(dǎo)致對(duì)直接靶向 KRas 的抑制劑設(shè)計(jì)的興趣重新抬頭。在抑制 K-Ras 與交換因子和效應(yīng)蛋白的相互作用方面進(jìn)行了替代努力。

Reaction Biology 致力于在我們與客戶關(guān)系的各個(gè)方面提供優(yōu)質(zhì)服務(wù):在研究之前、期間和之后,業(yè)務(wù)發(fā)展經(jīng)理只需一個(gè)電話即可回答任何問(wèn)題。我們的 ras 檢測(cè)套件穩(wěn)健且可重復(fù)的檢測(cè)格式可確保獲得高質(zhì)量的數(shù)據(jù)。

Reaction Biology 提供多種服務(wù)來(lái)發(fā)現(xiàn)針對(duì) K-Ras 通路的新抑制劑,包括:

  • K-Ras 核苷酸交換分析(也稱為 Ras 激活分析)監(jiān)測(cè) SOS 介導(dǎo)的 GDP 到 GTP 的交換
  • 通過(guò)熱位移或表面等離子體共振技術(shù)的直接 K-Ras 結(jié)合測(cè)定
  • 用于測(cè)試 K-Ras::SOS 或 K-Ras::Raf 相互作用的 HTRF 分析
  • 用于測(cè)試激酶抑制劑的活性測(cè)定
  • 重組蛋白,如 K-Ras、GEF、GAP 等
 

RAS靶向治療

Nature 制作了一張反應(yīng)生物學(xué)贊助的海報(bào),總結(jié)了 RAS 和 RAS 通路抑制劑發(fā)現(xiàn)以對(duì)抗癌癥的現(xiàn)狀,包括對(duì)該領(lǐng)域正在進(jìn)行的臨床試驗(yàn)的概述。

 
 
 

針對(duì) K-Ras 通路的檢測(cè)格式

  • K-Ras PPI 檢測(cè)
  • K-Ras 核苷酸交換分析
  • 熱位移直接結(jié)合測(cè)定
  • SPR 直接 K-Ras 結(jié)合分析
  • K-Ras 相關(guān)重組蛋白

K-Ras :: SOS 1 蛋白質(zhì):蛋白質(zhì)相互作用 (PPI) 測(cè)定

的破壞SOS 1結(jié)合到KRAS可以被用來(lái)作為一種正交方法用于研究SOS 1特定化合物。該測(cè)定法使用的HTRF基于檢測(cè)的相互作用。

K-Ras :: cRAF 蛋白質(zhì):蛋白質(zhì)相互作用 (PPI) 測(cè)定

CRAF識(shí)別的GTP-結(jié)合形式的的K-ras 。CRAF結(jié)合測(cè)定法可被用于對(duì)所述識(shí)別的干擾物的相互作用之間的K-ras和CRAF ,如以及作為定量的核苷酸交換反應(yīng)。此測(cè)定法可被用來(lái)作為一個(gè)替代方案,以在定期NEA與可選檢查的SOS 1獨(dú)立GTP結(jié)合。該測(cè)定法使用一個(gè)HTRF-基于檢測(cè)的相互作用。

蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用測(cè)定可用于野生型 KRas 和各種 K-Ras G12 突變體。請(qǐng)咨詢定制的 GTPase 檢測(cè)開(kāi)發(fā)。

 

 

可用于 Reaction Biology 化合物測(cè)試的 82 個(gè) K-Ras 相關(guān)目標(biāo)的列表

 
目標(biāo)HGNC 符號(hào)附加同義詞目標(biāo)班級(jí)可以的心情體
AKT1AKT1PKB、RAC、PRKBA、RAc-ALPHA激酶是的
AKT2AKT2PRKBB、PKBBETA、RAc-BETA激酶是的
AKT3AKT3PKBG、PKB 伽馬、PRKBG、RAC-伽馬、RAC-PK-伽馬、STK-2激酶是的
ALKALKCD246、NBLST3激酶是的
AMPK (A1/B1/G1)PRKAA1-PRKAB1-PRKAG1AMPK (A1/B1/G1)激酶
AMPK (A1/B1/G2)PRKAA1-PRKAB1-PRKAG2AMPK (A1/B1/G2)激酶
AMPK (A1/B1/G3)PRKAA1-PRKAB1-PRKAG3AMPK (A1/B1/G3)激酶
AMPK (A1/B2/G1)PRKAA1-PRKAB2-PRKAG1AMPK (A1/B2/G1)激酶
AMPK (A1/B2/G2)PRKAA1-PRKAB2-PRKAG2AMPK (A1/B2/G2)激酶
AMPK (A1/B2/G3)PRKAA1-PRKAB2-PRKAG3AMPK (A1/B2/G3)激酶

 

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