Selleck Chemicals提供了超過(guò)120,000種抑制劑,用于細(xì)胞信號(hào)通路的研究。我們積極跟蹤新科學(xué),因此我們的客戶(hù)可以依靠我們成為新抑制劑的先進(jìn)供應(yīng)商。
Selleck的生物活性篩選庫(kù)由8,000多個(gè)具有經(jīng)過(guò)驗(yàn)證的生物學(xué)和藥理活性的小分子組成。這些分子的安全性和有效性已通過(guò)臨床前和臨床研究證明,其中許多是FDA批準(zhǔn)的化合物。
selleckchem S1166說(shuō)明書(shū)
Catalog No.S1166
順鉑是一種無(wú)機(jī)鉑絡(luò)合物,能夠通過(guò)使腫瘤細(xì)胞中的DNA加合物順應(yīng)性來(lái)抑制DNA合成。
描述 | 順鉑是一種無(wú)機(jī)鉑絡(luò)合物,能夠通過(guò)使腫瘤細(xì)胞中的DNA加合物順應(yīng)性來(lái)抑制DNA合成。建議使用DMF溶解。 | |
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特征 | 廣泛使用和有效的化學(xué)治療劑之一。 | |
目標(biāo) |
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體外 | 順鉑通過(guò)與DNA相互作用形成DNA加合物來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞毒性,該DNA加合物可激活幾種信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,包括Erk,p53,p73和MAPK,終導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的激活。[1]處理6 h的順鉑(30μM)誘導(dǎo)HeLa細(xì)胞中Erk的明顯活化,并在接下來(lái)的14 h周期內(nèi)持續(xù)活化。順鉑還通過(guò)誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡而顯示出有效的抗腫瘤活性[2]。順鉑顯示出引起腎近端腎小管細(xì)胞(RPTC)凋亡,引起細(xì)胞萎縮,胱天蛋白酶3活性增加50倍,磷脂酰絲氨酸外化增加4倍,染色質(zhì)濃縮和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]處理4小時(shí)后,順鉑(800μM)引起RPTC壞死的典型特征。[5] |
單元數(shù)據(jù) |
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化驗(yàn) |
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體內(nèi) | 順鉑已被證明在多種動(dòng)物腫瘤模型中可以有效地消退腫瘤的生長(zhǎng),包括頭頸癌異種移植物,宮頸鱗癌異種移植物,睪丸癌異種移植物,卵巢癌異種移植物,乳腺癌異種移植物,結(jié)腸癌,異種移植肝母細(xì)胞瘤,等等。在第1天和第7天每周靜脈給藥的順鉑(5 mg / kg)分別誘導(dǎo)了漿液異種移植物Ov.Ri(C)和OVCAR-3的77.5%和85.1%的腫瘤生長(zhǎng)抑制(GI)。[6] |
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